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[出售] 国内原料司美替尼6244购买渠道各种靶向药代购kztndg

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代购各种靶向药咨询微信kztndg电话17171042575
易瑞沙,特罗凯,4002,3759,9291,克唑替尼,ap26113,色瑞替尼,劳拉替尼,280,184
804,多吉美。吉三代。阿法替尼,等等常用的都有现货。需要联系我吧。您一定不会失望
司美替尼(Selumetinib,AZD6244,ARRY-142886)是美国Array BioPharma (艾瑞制药)研发的一种小分子MEK抑制剂。
MEK1 IC50 14 nmol/L,分子量458。
【1】食物的影响:食物会延迟Selumetinib的吸收,约2.5小时,应空腹服用。
【2】形态:硫酸氢盐hydrogen sulfate salt (AZD6244 Hyd-Sulfate),pKa :2.7,8.2。AZD6244盐的生物利用度是游离碱的2.5倍。
【3】剂量:最小剂量每天100mg,一天二次,一次50mg;最大剂量(MTD)每天150mg,一天二次,一次75mg。
易瑞沙/特罗凯联合司美替尼,早上易/特一粒,晚上司美替尼100mg一粒。
【4】药代动力学:通过肝 P450 (CYPs) 1A2, 2C19, and 3A4代谢。 口服后1.5小时到达最高血药浓度,半衰期约5-8小时。
2012年6月4日,一项随机双盲试验的二期研究在芝加哥召开的美国临床肿瘤协会的年会中发布。该研究由阿斯利康公司负责,对selumetinib (AZD6244/ARRY-886)联合应用多西泰索与单用多西泰索进行了疗效比较,研究对象为87例存在KRAS基因突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者(IIIB- IV期),且其均需接受二线化疗。Array生物制药有限公司研发了selumetinib,并在2003年得到许可与阿斯利康公司签订协议在全球范围内研发selumetinib。
该研究显示selumetinib 联合应用多西泰索组与单用多西泰索组比较,selumetinib 联合多西泰索组患者的无进展生存期、客观反应率、6月内无进展生存期和整体存活率高于单用多西泰索组。患者对selumetinib 联合应用多西泰索的耐受性与既往研究一致,但是与单用多西泰索组比较,selumetinib 联合应用多西泰索组的3期和4期患者的中性粒细胞减少症和发热性中性粒细胞减少症以及1期和2期患者腹泻的发生率增加。虽然两组比较无统计学差异,但是selumetinib 联合应用多西泰索组的整体存活率高于单用多西泰索组(9.4 mo vs 5.2 mo; 中位随访期为219天) 。 所有的次要研究终点,包括反应率(elumetinib 联合应用多西泰索组37%, 单用多西泰索组0%; p<0.0001) 和无进展生存期(elumetinib 联合应用多西泰索组5.3 mo, 单用多西泰索组2.1 mo; HR = 0.58; 80% CI 0.42, 0.79; 单侧p=0.0138),selumetinib 联合应用多西泰索组优于单用多西泰索组。
哈弗医学院的副教授、该研究的主要研究者Pasi A. J?nne博士说:“在美国,KRAS是NSCLC的最常见致癌基因,几乎20%的患者存在KRAS基因突变。目前对KRAS基因突变导致的NSCLC缺乏有效的靶向治疗,所以我们非常高兴在该阶段看到这个可喜的研究成果。”
该研究是目前已完成的首项采用丝裂原活化蛋白激酶(MEK)抑制剂治疗存在KRAS基因突变的晚期NSCLC患者的随机对照试验。我们相信这是首项前瞻性研究,通过反应率和无进展生存期验证了靶向治疗各种类型的KRAS基因突变癌症的临床疗效。应用selumetinib靶向治疗MEK依赖肿瘤说明了癌症个性化治疗的发展趋势,并且建议针对selumetinib治疗KRAS基因突变导致的NSCLC进行更深入的临床研究。
Chemo with Selumetinib Kras突变NSCLC病人.PDF
(6)主要副作用
腹泻;皮疹;恶心;外周性水肿;肌炎等。
肌炎的检查:
血清肌酸磷酸酶(肌酸肌酶)(CK或者CPK),正常值范围:男性24~170U/L;女性24~150U/L。
血沉- 红细胞沉降率(ESR),正常值范围: 男性0~21mm/h 女性0~38mm/h 。

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